立其丁别名:苄胺唑啉;甲磺酸苄胺唑啉;甲基磺酸菲妥明;瑞支亭 ,酚妥拉明,具苦味的晶体。1:50溶于水,1:70溶于乙醇。稍溶于氯仿,不溶于丙酮。药物溶液不能保存。
适应症:
①外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎;
②局部浸润注射,防止静滴去甲肾上腺素外漏所致局部组织坏死的发生;
③缓解嗜铬细胞瘤分泌大量肾上腺素而引起的高血压及高血压危象,也用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断,但可靠性及安全性较差。而直接测定尿中儿茶酚胺及代谢物更好;
④中毒性休克,利用其扩张小动脉及小静脉作用,改善微循环,但必须同时补充血容量;临床上主张与去甲肾上腺素合用,使后者的血管收缩作用不至于太剧烈,同时仍保留其对心脏β1受体的兴奋作用,以增强心肌收缩力,增加心输出量;
⑤充血性心力衰竭和急性心肌梗死。酚妥拉明扩张小血管,降低外周阻力,使心脏前后负荷降低,从而使心力衰竭以及肺充血、肺水肿得以改善。作为纠正心衰的辅助药物,不能代替强心甙和利尿药。
不良反应:
较常见的有体位性低血压、心动过速、心律失常,鼻塞、恶心、呕吐等,晕倒和乏力较少见;突然胸痛(心肌梗死)、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等极少见,这些都可能是心、脑血管痉挛或阻塞的表现。
禁忌症:
1.严重动脉硬化
2.严重肾功能不全
3.胃炎或胃溃疡
4.对本品过敏者。
注意事项:
1.有报道指出,使用本品可出现心肌梗死、脑血管痉挛和脑血管疾病,特别是在低血压时。
2.进行酚妥拉明实验时,在给药前、静脉注射给药后至3分钟内每30秒钟、以后7分钟内每分钟测一次血压,或在肌内注射后30-45分钟内每5分钟测一次血压。试验时应平卧于安静和略暗的室内,静脉注射速度应快,一旦静脉穿刺对血压的影响过去,即予注入。表现为阵发性高血压或分泌儿茶酚胺不太多的嗜铬细胞瘤的患者,可能出现假阴性;尿毒症或使用了降压药、巴比妥类、鸦片类镇痛药、镇静药都可造成酚妥拉明试验假阳性,故试验前24小时应停用;用降压药者必须待血压回升至治疗前水平方可给药。逾期发生低血压时,可静脉内滴注去甲肾上腺素,但不宜用肾上腺素,以免血压进一步降低。
3.心绞痛、心肌梗死、冠状动脉供血不足患者慎用,存在心力衰竭时可考虑使用。
妊娠及哺乳期妇女用药:
本品尚缺乏对妊娠妇女的研究,只有在必须使用时,确定对胎儿利大于弊后,方可在妊娠期使用。
尚不知本品是否经乳汁分泌,但为慎重起见,哺乳期妇女要选择停药或者停止哺乳。
儿童用药:尚不明确。
老年患者用药:尚不明确。但老年人对其降压作用敏感,易诱发低温,肾功能较差,应用本品时需慎重。
药物相互作用:
1.与拟交感胺类药物合用,使后者的周围血管收缩作用抵消或减弱;
2.与胍乙啶合用,体位性低血压或心动过速的发生率高;
3.与二氮嗪合用,使二氮嗪抑制胰岛素释放的作用受抑制。
药物的保存:需在2~8度的医用冰箱中冷藏保存,切勿阳光直射。
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